Cabergolina Wikipedia
Poiché durante gli studi clinici DOSTINEX è stato principalmente somministrato durante i pasti e visto che la tollerabilità di questa classe di farmaci viene di solito incrementata dall’assunzione di cibo, si raccomanda che DOSTINEX venga preferibilmente assunto con il cibo. La dose di DOSTINEX raccomandata inizialmente è di 0,5 mg/settimana somministrati in una o due volte (mezza compressa da 0,5 mg alla settimana ad esempio lunedì e giovedì). La dose settimanale va aumentata gradualmente, preferibilmente attraverso l’aggiunta di 0,5 mg a settimana a intervalli mensili fino a che non si raggiunga una risposta terapeutica ottimale. La dose terapeutica è di solito 1 mg alla settimana, ma può variare da 0,25 mg a 2 mg a settimana.
Che cos’è la cabergolina?
La dose settimanale può essere somministrata in un’unica soluzione o divisa in due o più volte a settimana in rapporto al grado di tollerabilità della paziente. La paziente dovrà fare particolare attenzione con cabergolina se ha o ha avuto reazioni fibrotiche (tessuto cicatriziale) che hanno coinvolto il cuore, i polmoni o l’addome. Come altri derivati dell’ergot, la cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragie gastrointestinali, o con una storia di gravi disturbi mentali, soprattutto se psicotici. Gli studi di associazione ai recettori indicano una bassa affinità per i recettori della dopamina D1, i recettori α1-adrenergici e i recettori α2-adrenergici. Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano eccessiva sonnolenza con episodi di colpo di sonno dispepsia, dolore addominale, angina, epistassi, astenia, eritromelalgia.
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Si deve prestare attenzione quando la cabergolina viene somministrata insieme ad altri farmaci che notoriamente abbassano la pressione sanguigna. La cabergolina è un derivato dell’ergot, che funziona come agonista dei recettori D2 della dopamina. Il principio attivo si utilizza contro la malattia di Parkinson in aggiunta alla levodopa.
Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche con L-dopa o selegilina nell’ambito di studi condotti su pazienti affetti da morbo di Parkinson. In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. Il dosaggio terapeutico è solitamente 1 mg di cabergolina alla settimana e varia da 0,25 mg a 2 mg di cabergolina alla settimana. In pazienti iperprolattinemici sono state usate dosi fino a 4,5 mg di cabergolina alla settimana. Se inaspettatamente interrompi l’assunzione del farmaco o non lo prendi affatto, i livelli di prolattina nel sangue rimarranno elevati. Livelli elevati di prolattina nelle donne possono alterare l’ovulazione, i cicli mestruali e lo sviluppo del latte materno.
- Inoltre, la risposta al dosaggio di farmaco somministrato – sia per quanto riguarda l’efficacia del trattamento, sia per quanto riguarda gli effetti collaterali – sembra dipendere dalla sensibilità di ciascun paziente.
- Il fenomeno si manifesta perlopiù nelle dita di mani e piedi, ma può coinvolgere anche altre parti del corpo.
- DOSTINEX, come gli altri derivati dell’ergot, non deve essere usato in concomitanza ad antibiotici macrolidi (es. eritromicina) in quanto si potrebbe avere un aumento della biodisponibilità di DOSTINEX.
Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l’effetto di Dostinex
Come per gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere somministrata a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio . Studi sui ratti e in vitro mostrano un effetto inibitorio diretto sulla secrezione di prolattina nelle cellule lattotrofiche dell’ipofisi. La cabergolina è stata usata come coadiuvante degli antidepressivi SSRI visto che contrasta alcuni effetti collaterali di tali farmaci, come la riduzione della libido e l’anorgasmia. I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti.
Poiché vi è esperienza limitata circa la sicurezza dell’esposizione fetale a cabergolina, si consiglia che le donne che desiderano una gravidanza concepiscano almeno un mese dopo aver interrotto il trattamento con cabergolina, dato che in alcune pazienti i cicli ovulatori persistono per 6 mesi dopo l’interruzione della terapia. Il dosaggio ottimale deve essere raggiunto mediante un aumento graduale della dose iniziale, partendo da una dose quotidiana di 0,5 mg di cabergolina (nel casi di pazienti ex novo) o di 1 mg di cabergolina (nel caso di pazienti già trattati con L-dopa). Il dosaggio concomitante di levodopa può essere diminuito gradualmente, mentre viene aumentato quello di cabergolina, fino a stabilire la proporzione ottimale. In considerazione della lunga emivita del composto, il dosaggio quotidiano di cabergolina (pari a 0,5-1 mg) deve essere incrementato a intervalli settimanali (nel corso delle prime settimane) o bisettimanali, fino al raggiungimento del dosaggio ottimale. DOSTINEX non deve essere somministrato in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale.
In base a studi recenti pubblicati in letteratura, è stato segnalato che la prevalenza di malformazioni congenite nella popolazione generale è del 6,9% o superiore. Non è possibile determinare con precisione se vi è un aumentato rischio poiché nessun gruppo di controllo è stato incluso. In alcuni casi i sintomi o le manifestazioni di valvulopatia cardiaca https://delfarm.ba/2024/10/24/steroidi-cosa-sono-e-come-vengono-utilizzati-2/ sono migliorati in seguito all’interruzione della terapia con cabergolina.
Il fenomeno si manifesta perlopiù nelle dita di mani e piedi, ma può coinvolgere anche altre parti del corpo. La pelle delle zone colpite assume, di solito, una colorazione gialla che può diventare cianotica e, infine – una volta che il circolo sanguigno è stato ripristinato – diventa di colore rosso. Il metabolita principale identificato nelle urine è la 6-allil-8β-carbossi-ergolina, pari al 4-6% della dose. È stato notato che i metaboliti sono meno potenti di cabergolina nella inibizione della secrezione di cabergolina in vitro. Cabergolina esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2 a dosi orali più alte rispetto a quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica.
Devono essere prese in considerazione le interazioni con altri farmaci che riducono la pressione sanguigna. Date le indicazioni per le quali cabergolina è attualmente proposta, l’esperienza nei pazienti anziani è molto limitata. La cabergolina è usata per trattare un eccesso di ormoni quando si trova troppa prolattina nel sangue (chiamata anche iperprolattinemia). Per scopi non specificati in questa guida ai farmaci, può essere inclusa anche la cabergolina.